专利名称：一种5-苄基-7(S)-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚
烷的制备方法
专利类型：发明专利
发明人：刘现军,张中剑,余飞飞,黄文飞申请号：CN201310329592.7申请日：20130801公开号：CN103420896A公开日：20131204
摘要：本发明公开了一种5-苄基-7(S)-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2，4]庚烷的制备方法，以乙酰乙酸苄酰胺作为原料，与1，2-二氯乙烷反应得到3-环丙基乙酰乙酸苄酰胺，3-环丙基乙酰乙酸苄酰胺用NBS溴化得到1-溴-3-环丙基乙酰乙酸苄酰胺，经碱性条件作用下环化得到5-苄基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-4，7-二酮，进一步与盐酸羟胺形成肟类化合物4-氧代-5-苄基-7-肟-5-氮杂螺[2.4]庚烷，用NaBH和三氟化硼乙醚还原得到5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷，运用拆分剂L-樟脑磺酸进行手性拆分得到5-苄基-7(S)-氨基-5-氮杂螺[2，4]庚烷，经与二碳酸二叔丁酯反应后得到5-苄基-7(S)-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2，4]庚烷。本发明中间体羰基无需保护，原料易得，工艺路线简单，适合工业化生产。
申请人：苏州楚凯药业有限公司
地址：215000 江苏省苏州市吴江市经济开发区科技创业园
国籍：CN
更多信息请下载全文后查看
因篇幅问题不能全部显示，请点此查看更多更全内容