硝苯地平控释片

维普资讯 http://www.cqvip.com ２ｏｏ７年９月１５日、７０＿１．７　Ｎｏ．５　病及后遗症的长期治疗口服给药更有优势，具有广阔　的市场前景。　的对比试验中，一项的结果是硫酸氨基葡萄糖优于布　洛芬，另一项两药物之间无显著性差异。　众多基础及临床试验均表明，硫酸氨基葡萄糖和　硫酸软骨素可缓解骨性关节炎的关节症状，还可能具　软骨保护和修复作用，联合使用，药效增强，疗效维　持时间也较长。　市场前景及经济效益分析　骨关节炎（Ｏｓｔｅｏａｒｔｈｒｉｔｉｓ，０Ａ）又称退行性关节　病，是一种以关节疼痛、关节软骨的退化变性及骨质　增生为特征的，进展性的慢性关节病，常发生于负重　关节。全世界约有１５％的人口受到此病影响，多为　老年人。本病在６０岁以上人群中患病率为５０％，而　在７５岁以上人群中，８０％患有骨关节炎。该病的最　终致残率为５３％，可能由此而导致寿命缩短。美国　复方盐酸（硫酸）氨基葡萄糖胶囊　化药３．２类　胶囊　用于治疗和预防全身所有部位的骨关节炎，包括　膝关节、肩关节、髋关节、手腕关节、颈及脊椎关节　和踝关节等。可缓解和消除骨关节炎的疼痛、肿胀等　症状，改善关节活动功能。　复方盐酸（硫酸）氨基葡萄糖片由盐酸（硫酸）氨基　．葡萄糖、硫酸软骨素成分组成。美国Ｎ川的氨基葡萄　糖／软骨素关节炎干涉治疗研究表明，氨基葡萄糖和　硫酸软骨素合用，对于减轻关节剧烈疼痛有效。氨基　葡萄糖能够促进软骨的修复和形成，而软骨素抗炎、　提供关节润滑液，进而保持软骨的弹性。二者联合使　用，能够增强疗效，延长疗效维持时问。　已完成临床前研究工作，三月内可申报临床。　有关机构预测２０２０年全世界大于５０岁的人口将是　１　９９０年的两倍，用于治疗骨关节炎的花费大约占美　国国民总产值的１％，约为１５５亿美圆，医疗资源面　临着沉重的负担。　作为治疗骨关节炎的特效药，复方盐酸（硫酸）氨　基葡萄糖胶囊必然会受到医生和患者的欢迎，从而提　复方盐酸（硫酸）氨基葡萄糖在国外已上市。氨基　高本产品的市场占有率，可望产生巨大社会效益的同　葡萄糖硫酸软骨素片原收载于　美国医师处方集　（ＮＦ）　时，取得良好的经济效益。　中，现收载于ＵＳＰ２９版的膳食补充剂项下，作为膳　食补充剂在美国上市。　目前该品种在国内尚未上市。有四家申报，属化　药３类。　硝苯地平控释片　本品种在中国没有专利和行政保护问题。　化药６类　１）复方盐酸（硫酸）氨基葡萄糖是一种治疗骨关节　炎的新药，和已上市的盐酸（硫酸）氨基葡萄糖、硫酸　软骨素制剂相比，药效更强，维持时间更长。具美国　Ｎ　Ｉ　１—Ｉ最新临床试验结果表明，对于缓解关节疼痛　症状，氨基葡萄糖和硫酸软骨素联合使用，效果优于　单独使用。　控释片（渗透泵片）　２０ｍｇ　用以治疗高血压和心绞痛　拜耳公司于１９６９年合成了Ｂ删０４０（硝苯地　２）临床试验证明氨基葡萄糖和软骨素是治疗骨　性关节炎有效的药物。口服或非胃肠道应用氨基葡萄　糖或软骨素治疗膝或髋骨关节炎，治疗时间超过４　周，进行１３项试验（７个氨基葡萄糖试验，６个软骨　素试验），用总疼痛计分或Ｌｅｑｕｅｓｎｅ指数作为初级　平的前身），１９７５年硝苯地平被用于治疗心绞痛，　１　９８０年硝苯地平用于治疗高血压，１　９９２年拜耳公　司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物　硝苯地平相结合，研制成功硝苯地平控释片。目前国　内仅一家厂家生产。　已完成临床前研究，６个月内可报临床。　１　９９２年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与　疗效测定，如果上述指标与安慰剂组比较改善≥　２５％，且统计学检验有显著性差异（ｐ＜０．０５），则认为　是疗效呈阳性。统计结果，所有１３项试验均为疗效　经典抗高血压药物硝苯地平相结合，研制成功硝苯地　平控释片，硝苯地平控释片由于采用了独特的激光打　孔渗透泵控制释放系统，使药片在体内达到零级释　阳性结果，证实两种药物对骨性关节炎患者有明显作　用，氨基葡萄糖组与安慰剂比较指标改善３９．５％，　软骨素与安慰剂比较改善４０．２％。在两项与布洛芬　放，维持稳定的血药浓度，不仅避免了短效制剂的一　过性药物浓度上升现象，又可避免药物激活交感神经　的作用。先进的控释技术从根本上改变了硝苯地平原　维普资讯 http://www.cqvip.com

２Ｏｏ７年９月ｌ５日Ｖ＿０１．７　Ｎｏ．５　本的药代动力学特性，显著减少了不良反应、治疗效　益明确提高。　近两年国内短效硝苯地平的使用已经在逐渐减少。硝　苯地平控释片与其普通剂型相比，具有明显的治疗优　目前国内批准进口的品种仅有拜耳公司，商品　名：拜新同，此外韩美药品株式会社也与２００６年８　月提出进口申请。　我国国产品种目前有：上海现代制药股份有限公　司，商品名：欣然；青岛黄海制药有限责任公司，商　品名：伲福达；上海华氏制药有限公司天平制药厂。　势，使血药浓度在２４小时内处于相对稳定状态，故　使白天和夜间的平均血压都明显下降。随着国内人口　老龄化程度不断加大，该产品的潜在市场有望稳步扩　大。此外，与国外同类产品比较，国产的硝苯地平控　释片具有价格优势，今后几年将会成为进口产品的强　有力替代产品。　其中上海现代制药股份有限公司生产的欣然为激光　致孔双室模型渗透泵片，为原国家四类新药，新药保　护期六年，将于２００８年９月到期。现已申报控释片　仿制品种的有４个厂家，分别是：北京红林制药有限　公司、常州四药制药有限公司、青岛百洋制药有限公　司和合肥立方制药有限公司。　硝苯地平为钙离子拮抗剂，目前广泛用于治疗高　血压和心绞痛。由于该药半衰期短，病人需要频繁服　药。硝苯地平控释片采用渗透泵、激光打孔技术，可　使药物在长时间内保持稳定释药，病人口服一次即可　获得２４小时的有效血药浓度，且可增加药物的谷峰　比率，有利于控制病人症状，减少硝苯地平的面部潮　红、心悸、头痛等副作用。　控释技术保证了硝苯地平控释片能够在２４小时　平稳有效地控制血压。硝苯地平控释片（渗透泵型）的　生产工艺十分复杂，需二次压片、二次包衣和激光打　孔，技术含量高，生产难度大。目前国内掌握此技术　的厂家不多。　市场前景及经济效益分析　高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一，也　是心脑血管疾病的主要危险因素。流行病学研究显　示，　目前全球有高血压患者６亿人，高血压患病率　约为１０％，欧美一些发达国家为２０％。我国高血压　患病率约为１２％，现有高血压患者数超过１亿人，　且每年以３００万人的速度增长。　当前用于抗高血压的药物主要分为利尿剂、Ｐ一　阻滞剂、钙拮抗剂（ＣＣＢ）、作用于肾素一血管紧张素系　统药物、交感神经阻滞剂等几大类。其中，钙拮抗剂　作为抗高血压一线药物的地位，在１９９９年ＷＨＯ／　ＩＳＨ高血压防治指南和２００３年欧洲高血压防治指南　中均得到了肯定。　由拜耳公司开发的选择性钙离子通道阻滞剂，于　１　９８５年上市，多年来稳居全球畅销药行列，其价格　较低，降压作用强大，是目前最常用的降压药物之一。　５５　独活风湿软胶囊　风湿病是一种全身性急病，主要累及结缔组织，　大多数病人有关节、肌肉的病变，与机体的免疫学异　常有关，属于自身免疫性疾病。它包含了许多疾病，　如红斑狼疮、类风湿关节炎、皮肌炎、干燥综合症、　硬皮病等，是发病率高、病变范围大、危害重的一类　疾病。据世界卫生组织统计，全世界因患风湿、类风　湿而致残的患者每年就有近４０００万人。仅在中国就　有风湿、类风湿患者２０００万人，其中重病致残者已　达１５００多万人。此类疾病为常见病、多发病，难以　治愈、有效药物少。其中西医治疗类风湿常用药主要　有非甾体抗炎药、慢作用抗炎药、糖皮质激素及免疫　制刑等，虽然在改善症状方面有一定疗效，但副作用　明显，愈后多不理想。目前上市的中药有雷公藤片，　昆明山海堂片等，山于雷公藤毒性大，已引起了广泛　注意，而山海堂片成分与雷公藤相似，土含雷公藤甲　索、山海棠索。　独活风湿软胶囊是山独活提取有效部位，经加工　制成的中药制剂。药材经鉴　定为伞形科植物重齿毛当归Ａｎｇｅｌｉｃａｐｕｂｅｓｃｅｎｓ的　干燥根。　独活风湿软胶囊为提取有效部位制成的中药制　剂，属于中药５类（厉ｃ二类新药）。在工艺研究前首先　对独活的祛风除湿、通痹止痛的有效部位进行了筛　选，经药效学证明活性成分为香豆素类化合物，提取　物中活性成分的含量在５０％以上。由于独活治疗风　湿的有效成分为香豆素类化合物，多为一些极性小的　化合物，因此采用超临界Ｃ０２流体萃取的工艺制备　独活提取物。该方法具有方法简便，无有机物残留等　多种优点，