一种甲磺酸伊马替尼的合成方法

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201510022641.1 （22）申请日 2015.01.18 （71）申请人 杨俊 房

（72）发明人 杨俊;段振晓;孙方杰;崔庆;马瑞清;何雪玲 （74）专利代理机构

代理人

地址 453003 河南省新乡市红旗区金穗大道东宝龙城市广场A区5号楼2单元21306

（10）申请公布号 CN105859682A

（43）申请公布日 2016.08.17

（51）Int.CI

C07D401/04; C07C51/60; C07C63/70;

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

一种甲磺酸伊马替尼的合成方法

（57）摘要

本发明提供了一种针对慢性髓性白血病和

胃肠道间质瘤的分子靶向治疗药物甲磺酸伊马替尼的合成方法，属于药物合成领域。该方法首先由对氯甲基苯甲酸与乙二酰氯反应得到对氯甲基苯甲酰氯；继而，在催化剂的作用下，N-(5-氨基

-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺依次与对氯甲基苯甲酰氯、N-甲基哌嗪和甲烷磺酸反应，逐步得到4-氯甲基-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基-苯基]-苯甲酰胺、4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基-苯基]-苯甲酰胺和4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基-苯基]-苯甲酰胺甲磺酸盐，即甲磺酸伊马替尼（附图）。本发明的合成方法工艺简单，操作方便，成本低，收率高。

法律状态

法律状态公告日

法律状态信息

2016-08-17 公开 2016-08-17 公开 2016-08-17 公开

2017-11-24 实质审查的生效 2017-11-24 实质审查的生效

2020-01-03

发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态

公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效

发明专利申请公布后的视为撤回

权利要求说明书

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说明书

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