一.概念与名词解释 1．固体疏散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精：
二.断定题(准确的填A,错误的填B)
1．药物在固态溶液中是以分子状况疏散的.( )
2．固体疏散体的共沉淀物中的药物是以稳固晶型消失的.( ) 3．在固体疏散体的简略低共熔混杂物中药物仅以较细微的晶体情势疏散于载体 资估中.( )
4．固体疏散体都可以促进药物溶出.( )
5．固体疏散体是药物以分子.胶态.微晶等平均疏散于另一种固态载体资估中所形成的疏散体系.( )
6．固体疏散体采取肠溶性载体,目标是增长难溶性药物的消融度和溶出速度.( )
7．固体疏散体运用载体材料的包蔽感化,可延缓药物的水解和氧化.( )
8．固体疏散体能使液态药物粉末化.( )
9．固体疏散体可掩饰药物的不良嗅味和刺激性.( )
10．难溶性药物与PEG 6000形成固体疏散体后,药物的溶出加速.( )
11．某些载体材料有抑晶性,使药物以无定型状况疏散于个中,可得共沉淀物.( )
12．药物为水溶性时,采取乙基纤维素为载体材料制备固体疏散体,可使药物的溶 出加速.( )
13．固体疏散体的水溶性载体材料有PEG.PVP.概况活性剂类.聚丙烯酸树脂类等.( )
14．药物采取疏水性载体材料时,制成的固体疏散体具缓释感化.( )
15．因为乙基纤维素不溶于水,所以不克不及用其制备固体疏散体.( )
16．共沉淀物也称共蒸发物,是由药物与载体材料两者以必定比例所形成的非结晶性无定形物.( )
17．β—CD的水溶性较低,但引入羟丙基等基团可以损坏其分子内氢键的形成,进步水溶性.( ) 18．包合进程是化学反响.( )
19．在β-CD的空穴内,非极性客分子更轻易与疏水性空穴互相感化,是以疏水性药物.非解离型药物易被包合.( )
20．包合物系指一种分子被全体和部分包合于另一种分子的空穴构造内,形成的特别的络合物.( )
21．包合物具有缓释感化,故不克不及进步生物运费用.( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l,4-糖苷键衔接的环状低聚糖化合物.( )
23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳固的胶体溶液.( )
24．纳米乳不成能自觉(经轻度振摇)形成.( )
25．纳米乳及亚微乳经由长时光热压灭菌或两次灭菌均不会分层.( )
26．纳米乳不轻易受血清蛋白的影响,在轮回体系中的寿命很长.( )
27．亚微乳不成能主动形成.( )
28．经常运用的低分子概况活性剂对难溶药物的增溶后果较好,但其CMC值较高,不克不及用作药物载体,因为其形成的胶柬经稀释不稳固.( )
29．亚微乳和纳米乳都是热力学稳固体系.( )
30．单凝集法制备微囊可经由过程参加凝集剂,降低高分子材料的消融度而成囊,但这种进程是可逆的.( )
31．物理化学法进行微囊化是在液相中进行,药物与材料在必定前提下形成新相析出,故又称相分别法.( )
32．单凝集法的形成的凝集囊是不成逆的,即使解除凝集的前提
(如加水稀释),也不克不及产生解凝集.( )
33．甲醛作交联剂,经由过程胺醛缩合反响使明胶分子互订交联而固化可得到不变形的微囊.( )
34．复凝集法制备微囊必需要用带雷同电荷的两种高分子材料作为复合伙料.( )
35．溶剂一非溶剂法是在材料溶液中加人一种对材料消融的溶剂(非溶剂),引起相分别,而将药物包裹成囊的办法.( )
36．液中湿润法是指从乳状液中除去疏散相中的挥发性溶剂以制备微囊或微球的办法,亦称为乳化一溶剂挥发法.( )
37．脂质体的类脂双分子层一般是由磷脂和胆固醇构成的.( ) 38．在脂质体的制备工艺中不克不及用超声.( ) 39．脂质体具有淋巴体系靶向性.( ) 三.填空题
1．固体疏散体的速效道理包含..和等.
2．固体疏散体系体例备办法有.和等(写出3种即可). 3．固体疏散体的重要类型有.和3种.个中以 类型的固体疏散体的溶出最快.
4．形成固体疏散体的验证办法有.和等（任写3种）.
5．制备固体疏散体经常运用的水溶性载体有.和等（写出3种即可).
6．CD具有环状构造,罕有的CD是由个葡萄糖分子经由过程衔接成的环状化合物,分别称之为α-.β-.CD.
7．环糊精包合物的制备办法有..等（写出3种即可）. 8．β-环糊精在药剂上的重要运用有...和 等(写出5种即可).
9．将某些药物制成β一环糊精包含物,重要目标包含. .等(任写3种).
10．环糊精包合的重要办法有...;影响环糊 精包合的身分有...等.
11．微囊的制备办法可归纳为.和三大类. 12．微囊的囊材可分为.和3类. 13．微囊与微球中药物释放机理有..和.
14．影响药物从微囊与微球中释放的重要身分有.. 和.(任写4种)
15．影响微囊.微球粒径大小的身分有... 和.(任写5种)
16．脂质体的质量评价包含...和 等.(任写5种)
17．脂质体在体内与细胞的感化进程为..和.
18．脂质体是将药物包封于形成的膜或空腔中所制成的囊泡,一般由
和胆固醇构成,因为脂质体重要由网状内皮体系的内吞感化而付与靶向性,所以属于靶向制剂.
19．脂质体的制备办法有...和等.(任写5种)
四.单项选择题
1．固体疏散体中药物溶出速度的次序是
A．分子态>无定形>微晶态 B．无定形>微晶态>分子态 C．分子态>微晶态>无定形 D．微晶态>分子态>无定形 2．关于固体疏散体论述错误的是
A．固体疏散体是药物以分子.胶态.微晶等平均疏散于另一种固态载体资估中所形成的固体疏散体系
B．固体疏散体采取肠溶性载体,增长难溶性药物的消融度和溶出速度
C．运用载体的包蔽感化,可延缓药物的水解和氧化 D．能使液态药物粉末化
3．下列不克不及作为固体疏散体载体材料的是
A．PEG类 B．微晶纤维素 C．聚维酮 D．甘露醇 4．可作为水溶性固体疏散体载体材料的是
A．乙基纤维素 B．微晶纤维素 C．聚维酮D．丙烯酸树脂RL型
5．木属于固体疏散技巧的办法是
A．熔融法 B．研磨法C．溶剂-非溶剂法 D．溶剂熔融法
6．经常运用作固体疏散体的水不溶性载体有
A．水溶性聚合物PEG.PVP B．EC C．有机酸类D．概况活性剂
7．属于固体疏散体系体例备办法的是
A．单凝集法 B．复凝集法C．溶剂-非溶剂法 D．溶剂一熔融法
8．下面关于固体疏散体论述错误的是
A．固体疏散体是一种新剂型 B．固体疏散体可进步制剂生物运费用
C．固体疏散体可增长药物消融度 D．固体疏散体可速释 9．固体疏散体的类型不包含
A．简略低共熔混杂物 B．固态溶液C．固化囊 D．共沉淀物
10．下列关于固体疏散体的论述错误的是
A．药物在固态溶液中药物是以分子状况疏散的 B．共沉淀物中的药物是以稳固晶型消失的
C．药物在简略低共熔混杂物中仅以较细微的晶体情势疏散于载体中,
D．固体疏散体可以促进药物溶出 11．关于包合物的论述错误的是
A．包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴构造内的复合物
B．包合物是一种药物被包藏在高分子资估中形成的核．壳型构造
C．包合物能增长难溶性药物的消融度
D．包合物能使液态药物粉末化
12．下列关于β—CD包合物长处的不准确表述是 A．增大药物的消融度 B．进步药物的稳固性 C．使液态药物粉末化 D．使药物具靶向性 13．B一环糊精与挥发油制成的固体粉末为
A．微囊 B．化合物 C．包合物 D．低共熔混杂物 14．以下关于包合物的论述准确的是
A．包合物是一种分子同另一种分子以配位键联合的复合物 B．包合物是一种药物被包裹在高分子资估中形成的囊状物 C．包合物能增长难溶性药物的消融度 D．包合物是一种通俗混杂物
15,构成B一环糊精包合物的葡萄糖分子数是
A．5个 B．6个 C．7个 D．8个 16．不属于水溶性B一环糊精衍生物的有
A．一环糊精 B．甲基衍生物 C．葡萄糖衍生物D．乙基化衍生物
17．维生素D3,与β—CD制成包合物后,维生素D3
A．稳固性降低 B．稳固性增长 C．挥发性增长D．挥发性降低
18．下列制备办法可用于环糊精包合物制备的是
A．界面缩聚法 B．乳化交联法C．饱和水溶液D．单凝集法 19．包合物能进步药物稳固性,是因为
A．药物进入主体分子空穴中 B．主客体分子间产生化学反响 C．主体分子很不稳固 D．主体分子消融度大 20．药物制剂中最经常运用的包合伙料是
A．环糊精 B．PEG C．聚丙烯酸树脂D．胆固醇 21．以下对包合物的论述不准确的是 A．主分子同客分子形成的化合物称为包合物 B．客分子的几何外形是不合的
C．包合物可以进步药物消融度,但不克不及进步其稳固性 D．A维生素A被β-CD包合后可以形成固体 22．挥发油与β-CD制成包合物后,使其
A．稳固性降低 B．稳固性增长 C．挥发性增长D．挥发性降低
23．以下不是包合物制备办法的为
A．饱和水溶液法 B．研磨法 C．乳化法D．冷冻湿润法 24．关于微囊特色论述错误的是 A．微囊进步药物溶出速度
B．制成微囊能进步药物的稳固性
C．微囊能防止药物在胃内掉活或削减对胃的刺激性 D．微囊能使液态药物粉末化便于运用与贮存 25．微囊质量评价不包含( ).
A．形态与粒径 B．载药量 C．含量平均度 D．微囊中药物的释放速度
26．以明胶为囊材用单凝集法制备微囊时,经常运用的交联固化剂是
A．甲醛 B．硫酸钠 C．乙醇 D．丙酮 27．关于凝集法制备微囊,下列论述错误的是
A．单凝集法是在高分子囊材溶液中参加凝集剂以降低高分子消融度凝集成囊的办法
B．合适于水溶性药物的微囊化
C．复凝集法系指运用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在必定前提下,与囊心物凝集成囊的办法
D．必须参加交联固化剂,同时还请求微囊的黏连越少越好 28．将大蒜素制成微囊的目标是
A．削减药物的配伍变更 B．掩饰药物的不良嗅味 C．掌握药物的释放速度 D．使药物浓集于靶区 29．微囊的制备办法中属于相分别法领域是
A．喷雾湿润法 B．界面缩聚法 C．流化床包衣法D．液中湿润法
30．单凝集法制备微囊时,参加的硫酸钠水溶液或丙酮是作为 A．凝集剂 B．稳固剂 C．阻滞剂 D．增塑剂 31．可用于复凝集法制备微囊的材料是
A．阿拉伯胶-琼脂 B．西黄蓍胶．阿拉伯胶 C．阿拉伯胶一明胶 D．西黄蓍胶．果胶 32．下列办法属于微囊制备的物理化学法的是
A．喷雾湿润法 B．研磨法 C．单凝集法D．界面缩聚法 33．下列办法属于微囊制备的化学法的是
A．喷雾湿润法 B．流化床包衣法 C．单凝集法D．界面缩聚法
34．．在体外磁场引诱下,到达靶位的药物磁性微球中含有的物资是
A.单克隆抗体 B．白蛋白 C．脱氧核糖核酸D．铁磁性物资
35．制备以明胶．阿拉伯胶为复合囊材的微囊的操纵要点包含 A．浓度恰当的明胶与阿拉伯胶溶液混杂后调节pH 至4以下,使两者联合成不溶性复合物
B．成囊进程体系温度应保持在50~55℃
C．成囊后在10℃以下,加,37％甲醛溶液使囊固化 D．以上均是
36．以一种高分子化合物为囊材,将囊心物疏散在囊材溶液中,然后参加凝集剂,使囊材凝集成囊,经进一步固化制备微囊,该办法是 A．单凝集法 B．复凝集法 C．溶剂一非溶剂法D．转变温度法
37．关于微囊特色以下论述准确的是
A．微囊无法掩饰药物的不良嗅味B．制成微囊能使药物缓释 C．微囊是一种新的药物剂型D．微囊用于口服没有意义 38．属于化学法制备微囊的办法是
A．单凝集法 B．复凝集法 C．溶剂-非溶剂法D．辐射交联法
39．制备以明胶为囊材的微囊时,可作交联固化剂的是 A．乙醇 B．氢氧化钠 C．甲醛 D．丙二醇
40．不克不及用复凝集法与明胶合用于制备微囊的高分子化合物有
A．壳聚糖 B．阿拉伯胶 C．甲基纤维素 D．CMC-Na 41．微囊释放药物的速度受囊材的影响,在囊膜厚度雷同的情形下,经常运用的几种囊材形成的微囊释放药物的次序如下： A．明胶>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>聚酰胺 B．聚酸胺>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>明胶 C．明胶<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<聚酰胺 D．聚酰胺<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<明胶 42．关于微囊微球的释药机理,准确的是
A．药物透过囊膜骨架集中 B．囊膜骨架的消融 C．囊膜骨架的消化与降解 D．上述三项均是 43．下列属于自然高分子材料的材料是
A．明胶 B．羧甲基纤维素 C．乙基纤维素D．聚维酮 44．关于物理化学法制备微囊,下列论述错误的是 A．物理化学法又称相分别法 B．仅合适于水溶性药物的微囊化
C．单凝集法.复凝集法均属于此办法的领域
D．微囊化在液相中进行,囊心物与囊材在必定前提下形成新相析出
45．关于单凝集法制备微囊,下列论述错误的是 A．可选择明胶一阿拉伯胶为复合囊材 B．为物理化学的制备微囊的办法 C．合适的凝集剂是成囊的重要身分
D．假如囊材是明胶,制备中可参加甲醛为交联固化剂 46．关于凝集法制备微囊,下列论述错误的是
A．单凝集法是在高分子囊材溶液中参加凝集剂以降低高分子消融度凝集成囊的办法
B．合适于水溶性药物的微囊化
C．复凝集法系指运用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在必定前提下,与囊心物凝集成囊的办法
D．必须参加交联剂,同时还请求微囊的黏连愈少愈好 47．关于复凝集法制备微型胶囊,下列论述错误的是 A．可选择明胶-阿拉伯胶为囊材 B．不实用于对温度迟钝的药物 C．pH和浓度均是成囊的重要身分
D．假如囊材是明胶,制备中可参加甲醛为交联固化剂 48．关于溶剂一非溶剂法制备微囊.微球下列论述中错误的是 A．该法是在材料溶液中参加一种对材料不溶的溶剂,引起相分别,而将药物
包裹成囊.球的办法
B．药物可所以固体或液体,但必须对溶剂和非溶剂均消融,也不起反响
C．运用疏水材料,要用有机溶剂消融
D．药物是亲水的,不溶于有机溶剂,可混悬或乳化在材料溶液中 49．下列微囊.微球的制备办法中属于相分别法的是( ). A．喷雾湿润法 B．转变温度法 C．界面缩聚法D．喷雾冻结法
50．下列微囊的制备办法中属于化学法的是
A．凝集法 B．液中湿润法C．辐射交联法D．喷雾冻结法 51．微囊的制备办法不包含
A．薄膜疏散法 B．液中湿润法 C．界面缩聚法D．溶剂．非溶剂法
52．微囊.微球的粒径规模为( ).
A．5～l0μmB．10～30μmC．30~100μmD．1～250μm 53．纳米囊.纳米球的直径规模为
A．10～50μm B．10～100nm C.30~50μmD．50～1000μm
54．用单凝集法制备微囊时,参加硫酸铵的目标是
A．作凝集剂 B．作交联固化剂C．增长胶体的消融度 D．调节pH值
55．亚微囊和亚微球的粒径规模为
A．l~5 000μmB．10～l00nm C．100～1 000nmD．1～5μm 56．以下不是脂质体感化特色的是
A．靶向感化 B．速释感化C．可降低药物毒性D．可进步药物的稳固性
57．脂质体的重要骨架材料为
A．磷脂 B．蛋白质 C．多糖D．聚氯乙烯 58．下列不是脂质体的制备办法的是
A．冷冻湿润法 B．逆相蒸发法 C．饱和水溶液法D．薄膜疏散法
59．形成脂质体的双分子层膜材为
A．磷脂与胆固醇 B．蛋白质C．多糖D．HPMC 60．脂质体的制备办法不包含
A．注入法 B．薄膜疏散法 C．液中湿润法D．逆相蒸发法
61．构成脂质体的膜材为( ).
A．明胶-阿拉伯胶 B．白蛋白-聚乳酸C．β-环糊精-苯甲醇D．磷脂-胆固醇 五.问答题
1．简述固体疏散体的速效道理.
2．简述β-环糊精在药剂学上的运用及包合的办法 3．将药物制成微囊有何感化目标? 4．脂质体具的特色及制备办法.
六.处方剖析与制备
1．请指出下列处方中β-CD和乙醇的感化. β
乙醇 25ml 纯化水 适量
2．指出下列脂质体处方中卵磷脂和胆固醇的感化. 0.1mol／I．磷酸盐缓冲溶液(pH6)加至50ml
3．羟喜树碱纳米乳打针液的处方如下,请指出打针用大豆磷脂.打针用维生素E和打针用大豆油在处方中的感化. 甘油 0.25g打针用水 适量
4．请指出下列穿心莲内酯明胶微球处方中明胶和Span 80的感化. 穿心莲内酯 适量 明胶 适量 Span80 适量
5．请指出下列可经高压乳匀机制成液态疏散体系的处方名称： 6．请解释环孢素纳米乳浓液软胶囊的以下处方中,无水乙醇.聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油和1,2-丙二醇的感化.
环孢菌素 100mg 无水乙醇 100mg
聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油 380mg 1,2-丙二醇 320mg
精制植物油 320mg 七.处方设计与制备
1．拟将肝素制备为脂质体,请设计肝素脂质体的处方,指出各个组分的感化,并简述制备办法.
2．以纤维醋法酯(CAP)为囊材,请设计单凝集法制备吲哚美辛(几乎不溶于水)微囊的处方和根本工艺.
3．抗着床避孕药双炔掉碳酯(AD)为白色结晶性粉末,可溶于乙醚或氯仿,略溶于乙醇.因不溶于水,体内接收差,需服用大剂量方能避孕,但其副感化同时增大.现欲将AD制成固体疏散体,增大接收,降低剂量和副感化.请供给处方设计.制备工艺以及固体疏散体的验证办法.
4．陈皮挥发油在中药制剂中经常运用,但制备进程中加热易挥发.请设计陈皮挥发油包合物的处方.制备工艺以及包合物的验证.
5．氟尿嘧啶(Fu)是一种略溶于水的时光效应性抗代谢.抗肿瘤药物,局部浓度保持时光与疗效呈正相干.但其血浆半衰期极短(约10～30min),需频仍给药,且毒副感化较大,不轻易为患者接收.拟以液中湿润法制备生物降解材料PLA微球给药体系,请设计处方.制备工艺和质量评价. 参考答案
一.概念与名词解释
1．固体疏散体：是指将药物高度疏散于固体载体资估中形成的一种以固体情势消失的疏散体系.
2．包合物：系指药物分子被全体和部分包合于另一种分子的空穴构造内,形成的特别络合物.
3．纳米乳：系粒径为10～l00nm的乳滴疏散在另一种液体介质形
成的热力学稳固的胶体溶液.
4．微囊：运用自然的或合成的高分子材料作为囊膜,将固态药物或液态药物包裹而成核壳型的微囊.
5．微球：系药物与高分子材料制成基质骨架型球形或类球形实体,药物消融或疏散于实体中.
6．脂质体：由磷脂和胆固醇构成,具有相似生物膜的双分子层构造的药物载体,泡囊不含有磷脂.
7．β-环糊精：系7个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键衔接的环状低聚糖化合物,为今朝最经常运用一种环糊精. 二.断定题 三.填空题
1．药物高度疏散.载体材料进步药物润湿性.载体材料对药物的抑晶感化和载体材料包管药物的高度疏散
2．熔融法.溶剂法.溶剂-熔融法.溶剂．喷雾(冷冻)湿润法.研磨法.双螺旋挤压法等(任写3种)
3．简略低共熔混杂物.固态溶液.共沉淀物.固态溶液
4．消融度及溶出速度.热剖析法.x射线衍射法.红外光谱法.核磁共振谱法(任写3种)
5．经常运用水溶性载体材料有：PEG.PVP.概况活性剂类.有机酸类.糖类与醇类.纤维素衍生物(任写3种) 6．6～8,l,4-糖苷键
7．饱和水溶液法.研磨法.冷冻湿润法.喷雾湿润法.超声法等
(任写3种)
8．β-环糊精在药剂上的重要运用有①增长难溶性药物消融度;②进步药物的稳固性;③液体药物粉末化;④防止挥发性成分挥散;⑤掩饰药物不良嗅味;⑥调节药物释放速度;⑦进步药物的生物运费用;⑧降低药物的刺激性与毒副感化.(随意率性写出5种即可) 9．防止药物挥发.削减药物的副感化和刺激性.掩饰药物不良嗅味.能使液态药物粉末化(任写3种)
10．环糊精包合的办法有：饱和水溶液法.研磨法.冷冻湿润法.喷雾湿润法.
影响环糊精包合的身分有：环糊精的类型.药物分子大小.
极性和构造等.
11．物理化学法.物理机械法和化学法
12．自然高分子材料.半合成高分子材料.合成高分子材料
13．药物的集中.囊膜或骨架的消融和囊膜或骨架的消化与降解 14．微囊与微球的粒径.微囊囊膜和骨架的厚度.载体材料的物理化学性质.药物的性质,不合的工艺前提.介质的pH.介质的离子强度对释放速度也有显著影响(任写4种)
15．药物粒子的大小.材料的用量.制备办法.制备温度.制备时的搅拌速度.附加剂的浓度.材料相的黏度(任写5种)
16．形态与粒径及其散布.包封率.载药量.渗漏率.磷脂的氧化程度.有机溶剂残留量,等(任写5种) 17．吸附.脂交流.内吞.融会
18．脂质双分子层.磷脂.主动
19．薄膜疏散法.逆相蒸发法.冷冻湿润法.注入法.超声波疏散法.pH梯度法.前体脂质体法等(任写5种) 四.选择题 (一)单项选择题 五.问答题
1．固体疏散体的速效道理包含：
(1)药物的高度疏散状况：药物以分子状况.胶体状况.亚稳固态.微晶态以及无定形态在载体资估中消失,载体材料可阻拦已疏散的药物再集合粗化,有利于药物溶出.
(2)载体材料对药物溶出的促进感化,包含①载体材料进步药物的可润湿性,②载体材料包管药物的高度疏散性,③载体材料对药物有抑晶感化.
2．β一环糊精在药剂上的运用分为以下几种：①增长难溶性药物消融度,②进步药物的稳固性,③液体药物粉末化,④防止挥发性成分挥散,⑤掩饰药物不良嗅味,⑥调节药物释放速度,⑦进步药物的生物运费用,⑧降低药物的刺激性与毒副感化.
环糊精包合的办法有：饱和水溶液法.研磨法.冷冻湿润法.喷雾湿润法.
3．①掩饰药物的不良气息及口胃;②进步药物的稳固性;③防止药物在胃内掉活或削减对胃的刺激性;④使液态药物固态化便于运用与贮存;⑤削减复方药物的配伍变更;⑥可制备缓释或控释制剂;⑦
使药物浓集于靶区,进步疗效,降低毒副感化;⑧可将活细胞或生物活性物资包囊.
4．脂质体是一种相似生物膜构造的双分子层渺小囊泡.脂质体包裹药物后具有以下重要特色：①细胞亲和性和靶向性：与组织相容,可和细胞产生吸附.脂质交流.内吞.融会等,载药脂质体可选择性地浓集于单核吞噬细胞体系;②缓释性：药物被脂质体包裹后可削减肾渗出和代谢而延伸药物在血液中的滞留时光.,并迟缓释放而延伸药物的感化时光;③降低药物毒性：药物被脂质体包裹后在心.肾中累积量显著降低从而降低毒性;④进步药物稳固性：脂质体双层膜起呵护感化,进步药物稳固性.
脂质体系体例备办法有薄膜疏散法.逆相蒸发法.冷冻湿润法.注入法.超声波疏散
法.pH梯度法.前体脂质体法等. 六.处方剖析与制备
1．β-CD为形成包合物的载体材料,乙醇为吲哚美辛的溶剂. 2．卵磷脂为重要载体材料,胆固醇分子同磷脂互相距离定向分列的双分子层构成脂质体,胆固醇改良脂质体囊膜的流淌性,进步脂质体的稳固性.
3．打针用大豆磷脂为乳化剂,打针用维生素E为抗氧剂,打针用大豆油为油相.
4．明胶为载体材料,Span 80为乳化剂. 5．地西泮亚微乳.
6．无水乙醇是环孢素的溶剂,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油是乳化剂,l,2-丙二醇是助乳化剂. 七.处方设计与制备
1．处方：肝素,磷脂,胆固醇,氯仿,PBS(pH7.2)
肝素为主药,磷脂和胆固醇为载体材料,氯仿为材料溶剂,PBS为疏散介质.
制备办法：肝素溶于磷酸缓冲溶液,参加到磷脂和胆固醇的氯仿溶液中,蒸发除去氯仿,残液经超声疏散后从新混悬于磷酸缓冲溶液中即得.
2．处方：吲哚美辛,CAP,Na2HPO4溶液,Span 20,Na2SO4溶液,稀醋酸.
吲哚美辛为主药,CAP-Na((CAP+Na2HPO4)为材料,Span 20为润湿剂,Na2SO4为凝集剂,稀醋酸为固化剂.
制备办法：将吲哚美辛研成细粉,加少许脂肪酸山梨坦(span)20润湿,疏散在CAP溶于Na2HPO4.溶液形成的CAP-Na溶液中,然后在搅拌下加热至70～80℃,参加凝集剂
(60％(g/g)Na2SO4)使形成凝集囊,加体积2~3倍的稀醋酸使囊固化,用pH3～4的水洗至无SO4,即得吲哚美辛微囊. 3．处方设计与制备工艺可以有多种答案. 答案l：
处方设计AD 主药
PVP 载体材料
2-
制成固体疏散体中的AD-PVP共沉淀物
制备办法：依据AD与PVP的消融机能,选用氯仿和无水乙醇为溶剂,采取溶剂法制备共沉淀物.筛选不合重量比的AD／PVP,用DTA或DSC求得AD／PVP的最佳比例(AD的熔融峰消掉,且含药量最高).以此最佳重量比投料,制得共沉淀物. 答案2：
处方设计AD 主药
PEG 6000 载体材料
直接用滴法制成固体疏散体丸
制备办法依据AD与PEG 6000的消融机能,分别用无水乙醇消融不合重量比的AD和PEG 6000,混匀再挥去乙醇,经DTA或DSC测定,发明当AD／PEG 6000重量比为某数值x时含药量最高且仅有固体疏散体的一个熔融峰(其余比例均有两个熔融峰).按AD／PEG 6000=x投料,以溶剂-熔融法将其混杂液滴人液状白腊中,制成固体疏散体丸. 固体疏散体的验证：
答案1可用x射线衍射法证实AD／PVP的1：8混杂物中AD具有显著的晶体衍射峰,而PVP为无定形物,无晶体衍射峰;但AD／PVP的1：8固体疏散体中AD的晶 体衍射峰消掉.
答案l和2均可用溶出速度法(或其他办法) 固体疏散体的溶出速度显著高于同重量比例的混杂物.
4．处方 陈皮挥发油 主药(客分子) β-CD 包合伙料(主分子)
制备办法采取饱和水溶液法制备包合物.取必定量β-CD加水制成饱和溶液,边搅边滴加陈皮挥发油的乙醇溶液,保温搅拌一准时光后,掏出,冷藏24h,抽滤,真空湿润即得.按主客分子比1ml：lg~9ml：1g不合比例进行包合,成果开端随β-CD量增长,包合物的收率.含油率均升高,但8ml：1g后(9ml：1g)降低,故最佳配比为陈皮挥发油／β-CD为8ml：lg.
包合物的验证 用TLC法或DTA法,包合物与同比例的混杂物成果不一样.
5．处方设计 Fu 主药 PLA 生物降解的载体材料
CH2Cl2或乙酸乙酯 消融材料的溶剂 PVA 乳化剂
制备办法PLA有机溶液中参加Fu微晶,得混悬液,用打针针头将混悬液注入用Fu饱和的PVA水溶液中,搅拌乳化(加热),待有机溶剂除去后,得微球,过滤.水洗.抽干.真空湿润48h,得粉末状Fu微球.如用作打针剂,需灭菌或无菌操纵.
质量评价：用显微镜不雅察微球形态,并供给照片,应圆整.滑腻.DTA或DSC成果标明,Fu以微晶情势消失于微球内,与PLA无互相感化.测定粒径及其散布.载药量达到设计请求.有机溶剂残留量及格.释放特征相符缓释请求,根本无突释(前0.5h的释放量低于
40％).粉末的流淌性好(可用休止角暗示).临界相对湿度不太低.口服粒径小于200μm微球口内即无异物感.供打针用时应相符打针剂的质量请求,如灭菌.加恰当助悬剂等.
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